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AFE CT Traité de chimie thérapeutique
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1. 1 95 Proguanil et chloroquine Proguanil et atovaquone Sulfa doxine et pyrim thamine El INDICATIONS 97 9 12 QUININE ui Ce e eae eaten 97 9 2 Chloogouime I m menm a aaa a u as nal 97 9 32 98 9 4 Primag lne e tse t b a 98 9 5 M floqulrig tn on uM endet e 98 9 6 Halofantrine o etes ee qa ER o te dm 98 EEN Gite EUR 98 9 8 et sulfadoxine 98 9 9 et dapsone 99 9 10 Art misinine et 99 EE PR SENTATIONS 99 EB POSOLOGIE 102 UE T 102 Quinimax Quinine Lafran chlorhydrate basique de quinine Quinoforme formiate de quinine 13 2 e lege IT 102 14 82 une le Ee IEN 103 11 4 Primaoumne e mI rennen 103 11 5 M Tloquilies a 2 3 ho ER ette caes MERE NI ete oe S eet Cen bte Le 103 11 6 Halofantrine I I mene eene 103 id ite TEE 104 11 8 Pyrim thamine et sulfadoxine 104 11 9 Pyrim thamine et dapsone 104 XII PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES EE EFFETS IND SIRABLES DES ANTIPALUDIQUES 12 1 Domaine cardiovasculaire 12 3 Toxicit h matologique 12 4 Toxicit h patique 12
2. 2 1 2 2 2 3 2 4 2 5 2 6 2 7 2 8 2 9 2 10 El M LARSONYL CONCLUSION PERSPECTIVES Rappel de classification M dicaments utilis s RE le LR m musto ease etus p ter t dee ni Modes d acc s Donn es pharmacocin tiques M canisme d action Parasitoses humaines Parasitoses animales Pr cautions d emploi Contre indications Effets ind sirables Caract ristiques physicochimiques Indications ii PF S NATIONE eorom tes to oot 180 180 180 180 181 181 181 182 183 183 183 184 184 185 185 186 186 186 TABLE DES MATI RES XV B AUTRES COMPOS S ARSENICAUX TRIVALENTS ANTIPARASITAIRES 187 D ARSPH NAMINE 187 1 1 Structure NM MM 187 12 Caract ristiques Dhwvsicochimioues 0 187 3 ul e e EE 188 B N OARSPH NAMINE 188 2 41 ee us sco d get ues d debo oct E e e ote band 188 2 2 Caract ristiques 188 2 3 Indication et Ir te tech 188 B ARS NAMIDE 188 d Rt t ms 188 3 2 Caract ristiques 189 3 3 indication res
3. 946 B MODE D OBTENTION 346 CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 346 e CONTR LE 6 471 Id ntifiCatiOD dtt tmt dei t tee 346 425 ti E Me TAS 346 43 DOSAO m see e rate tes e mist Se NE Qua teste ot 347 B INDICATION A7 0 PR CAUTIONS D EMPLOI EFFETS IND SIRABLES 347 Q 47 F TILIQUINOLETTILBROQUINOL 347 D B MODE D OBTENTION 38 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 348 38 4 3dentifiCatiOnc ete oat 348 XXIV PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES E TEE 349 e Essais communs e Essais sp cifiques 4 31 Dosage d Co eee e tette e ee N 349 B SPECTRE D ACTION 349 B INDICATIONS 350 B EFFETS IND SIRABLES 350 B MISE EN GARDE ET PR CAUTIONS D EMPLOI 350 B POSOLOGIE 350 350 D STRUCTURE 350 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 351 B CONTR LE 351 G eene eterne qose adc etudes rede 351 3 2 gt Dosage o utt ann fm ni o Nes de toa t
4. 1 1 Caract ristiques selon l esp ce de 15 e Paludisme Plasmodium falciparum Paludisme Plasmodium vivax ou P ovale Paludisme Plasmodium malariae 1 2 Eorm s associ 6s sr etus UR LORI o D IUE 17 H PRINCIPAUX ANTIPALUDIQUES 17 0 M CANISME D ACTION DES D RIV S DE SYNTHESE 21 3 1 M canisme d action des d riv s de la 4 aminoquinol ine 21 L ADN La ferriprotoporphyrine IX Les enzymes Les phospho lipides Le gradient depH 3 2 M canisme d action des 4 5 23 3 3 M canisme d action des 23 e M canisme d action des antifoliques M canisme d action des antifoliniques 3 4 M canisme d action de l art misinine et de ses d riv s 24 R SISTANCE AUX ANTIPALUDIQUES 25 4 1 Chlorogoumne 25 D finition de la r sistance M canisme 4 2 Proguanil cycloguanil et pyrim thamine 27 El VOIES D ACC S 28 YOUNES soto ro de A M em uma 28 5 2 D riv s de la 4 aminoquinol ine 28 Chloroquine Amodiaquine 5 3 D riv s de la 8 aminoquinol ine 31 5 4 D riv s du 4
5. B INDICATIONS PR SENTATIONS POSOLOGIE 8 1 ee ee beo e etu e Traitement des bilharzioses Traitement des distomatoses Trai tement de la cysticercose Traitement des t niasis 8 2 M decine v t rinaire a a Sam B EFFETS IND SIRABLES EE CONTRE INDICATIONS ES INTERACTIONS M DICAMENTEUSES BIBLIOGRAPHIE CHAPITRE 6 EMBONATE DE PYRVINIUM D STRUCTURE 455 B VOIES D ACCES 456 TABLE DES MA TI RES XXIX B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 457 ele m eec tub et doe Mea 457 3 2 iSol bilit S Gee ce e o Eat cu rte tr 458 3 3 Donn es spectrales 458 Spectre UV visible Spectre IR 3 4 cto 459 CONTR LE 459 EU DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 459 El PROPRI T S ANTIPARASITAIRES 459 H INDICATION 460 B PR SENTATIONS 460 EI POSOLOGIE 461 EE EFFETS IND SIRABLES 461 BIBLIOGRAPHIE 461 CHAPITRE 7 BISPH NOLS HALOG NES D NICLOFOLAN OU M NICLOPHOLAN 463 1 15 Voie d acces o etia ped 463 12 Caract ristiques 200 00 4 464 1 3 M canisme d action s s cree tee e e oc e dme qd 464 dications e cb ERE 464 En m decine humaine En m decine v t rinaire
6. Caract res Identification Essai Dosage B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 396 5 1 Tiaberidazole e Oe t a ebbe ad 396 5 2 D riv s du benzimidazol 2 ylcarbamate de m thyle 397 M bendazole Flubendazole Albendazole Fenbendazole et oxfendazole Parbendazole 5 3 CGambend zole Le u T luu sispa Eo Et e o 399 B M CANISME D ACTION 400 B M CANISME DE R SISTANCE 400 B INDICATIONS 401 8 1 Usage m decine humaine 401 Tiabendazole M bendazole Flubendazole Albendazole 8 2 Usage en m decine v t rinaire 402 8 3 Autres usages s cete tec ibat dete decode s Deseo red d 405 B EFFETS IND SIRABLES 406 9127 t E ee Ue eMe tt ed 406 9 2 Chez l animal ntu e ecrire s ehe dta 406 EE CONTRE INDICATIONS 406 ED PR CAUTIONS D EMPLOI 407 EE INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 407 EE BIOPR CURSEURS 407 1371 lt Me MD DE ue 407 13 2 TE ei ne WEE 407 13 8 Autres bioprg curseurs eR eee 409 EE PRODUITS EN D VELOPPEMENT 411 BIBLIOGRAPHIE 411 CHAPITRE 3 L VAMISOLE ET T TRAMISOLE D VOIES D ACC S 414 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 415 2 1 Chlorhydrate de 415 Caract res Donn es spectrales Contr le 2 2 Chlorhydrate d
7. AMPROLIUM CHLORHYDRATE D AT D STRUCTURE 341 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 342 B CONTR LE ANALYTIQUE 342 951 Identification u I MU E es 342 3 2 ESSab Ut ege Odes net le safe bees cs HEEL oce ts 342 3 22 DOSAGE os oe ets He ep tu s eu mec 342 e INDICATIONS 342 B QUINAPYRAMINE JJ CC 343 D STRUCTURE 343 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 343 B INDICATIONS 343 TABLE DES MATI RES XXIII C NITROXOLINE 344 D STRUCTURE B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 344 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 344 INDICATIONS MA 4 1 Th rapeutique humaine 344 4 2 Th rapeutique v t rinaire e trenit er erreneren A 345 CONTRE INDICATIONS 345 MISE EN GARDE 35 B EFFETS IND SIRABLES 35 D CHLOBOUINALDOL AAR D STRUCTURE VOIE CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 345 B INDICATIONS 6 E CUOOUNOL 346 STRUCTURE
8. TABLE DES MATI RES XVII El PR SENTATIONS 228 EE POSOLOGIE 228 10 1 Trypanosomiases eene mene 229 vnl oce EOOS S ta uten 229 10 35 Cancer sicui see Oe e v e adt rts 229 EU EFFETS IND SIRABLES 230 11 1 Manifestations 230 11 2 Effets 231 11 3 Effets sur les corticosurr nales 24 0 00 004 231 11 4 Effets oculaires il 231 11 5 Polyneuropathies ul Lt d Re dtm ite tee dete d 232 11 6 Effets cutan s 232 11 7 Manifestations diverses 232 BIBLIOGRAPHIE 233 CHAPITRE 5 PENTAMIDINE D STRUCTURE 240 B VOIES D ACCES 240 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 242 3 15 eeler 242 Dim thanesulfonate Diis thionate 3 2 Donn es spectrales du 242 Spectre UV Spectre IR Spectre de RMN H Spectre de RMN PC Spectre de masse U CONTR LE 243 4 1 identifi alone on ote dt ca 243 Spectre IR Spectre UV R actions EE 244 e Recherche des substances apparent es Dosage de l is thionate d ammonium D terminations usuelles 43 LDosage Seu eee 244 Q DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 245 El PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 245 B M CANISME D ACTION 245 B INDICATIONS 246 8 1 Trypan
9. X VI PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES MODE D ACTION 197 B INDICATIONS 197 5 1 Th rapeutique humaine 197 Leishmanioses cutan es Leishmanioses cutan omuqueuses Leishmanioses visc rales 5 2 Th rapeutique v t rinaire 198 B CONTRE INDICATIONS 198 B EFFETS SECONDAIRES PR CAUTIONS D EMPLOI 198 B PR SENTATION POSOLOGIE 199 B AUTRES ANTILEISHMANIENS 199 ANNEXE 202 CHAPITRE 4 SURAMINE D STRUCTURE 208 B VOIES D ACCES 208 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 209 3 1 Caract res solubilit s eee 209 3 2 Donn es spectrales Ru uuu aa ua e o ete e tot eo 210 3 3 Spectre UV Spectre IR Spectre de RMN H Spectre de RMN PC Spectre de masse Stabilit ner enger de o PR ert 212 CONTR LE 213 B M THODES DE DOSAGE DANS LES LIQUIDES BIOLOGIQUES 213 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 214 B PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 216 7 1 Propri t s antparaesltaires 216 Action sur les trypanosom es Action sur lesfilaires Relations structure activit 7 2 Action sur les virus 220 Virus MH Autres virus 7 8 Action sur divers r centeurs 222 7 4 Action sur les cancers 222 Fixation la surface cellulaire et inhibition de la liaison des nutriments Inhibition de la liaison de facteurs de croissance Activit antiangiog n tique M canismes de l internalisation de la suramine B INDICATIONS 228
10. 2 Contr le analytique Identification Essai Dosage 2 3 Pharmacocin tique 2 4 Pr sentation indications M decine humaine e M decine v t rinaire 2 5 Contre indications effets secondaires pr cautions d emploi M decine humaine M decine v t rinaire BIBLIOGRAPHIE CHAPITRE 2 D RIV S DU BENZIMIDAZOLE D STRUCTURE B VOIES D ACC S 2 1 iTiabendazoles s s d ne Rs nr t o tee nr 2 2 D riv s substitu s en 2 par la fonction carbamate Application au m bendazole Application au flubendazole Application l oxfendazole Application l albendazole 2 3 Cambendazole B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES Garacteres u a u k a e test Mos tbe AL 3 2 Donn es spectrales UV IR RMN H Spectre de masse Q CONTR LE 41 OTiabendazol ot Leo edt tte e e Caract res Identification Essai Dosage XXVI PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES 42 Eer EE 393 Caract res Identification Essai Dosage 4 3 sFl bendazole o ott E E eb botte iya 394 Caract res Identification Essai 44 ee t t ed 396
11. Autres principes actifs organophosphor s ou B PYR THRINES Bal SMUG E S ERE dac a aed Compos s naturels D riv s d h misynth se ou de synth se pyr thrinoides 9 27 Moles d aCCeS uku sha ma ttes oto dea teer Produits naturels Compos s de synth se 3 3 Caract ristiques Caract res Donn es spectrales Stabilit physicochimique Controle iv cov eoa 3 5 Propri t s antiparasitaires 3 6 Indications tr Rp e en a yt eap 3 7 Effets ind sirables 3 8 Contre indications e M THOPRENE XXXII PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES 4 1 SIEUCIUTE oo Re oed 525 4 2 Re ate Be tetur 525 4 3 Propri t s Ghwvsicochimioues 528 4 4 Propri t s 529 45 rete ed e a 530 B CONCLUSION 530 BIBLIOGRAPHIE 530 INDEX 533
12. sette d 489 2 2 Caract ristiques physicochimiques 489 2 3 Donn es pharmacocin tiques 491 2 4 M canisme d action 491 2 5 Indications h rapeutoues 491 TABLE DES MATI RES XXXI 2 6 Elfets ind sirabl s rea a s 2 7 Associations m dicamenteuses B AUTRES SALICYLANILIDES 2 8 Relations struchure achvie Re 493 31 Vie d acc s eee ovt bu ba bote a 3 2 Caract ristiques physicochimiques 3 3 Indications en m decine 3 4 Usage en m decine humaine 494 BIBLIOGRAPHIE Quatri me partie P DICULICIDES D ORGANOCHLOR S 494 1 15 s En dale Sce e Ge e e ae Av AT Structure Voie d acc s Caract ristiques physicochimiques e Contr le Propri t s pharmacologiques et toxicologiques Indi cations Effets ind sirables Contre indications 125 lof nolale E RE Structure Voie d acc s Caract ristiques physicochimiques Propri t s pharmacologiques Indications Effets ind sirables Contre indications B ORGANOPHOSPHOR S 2 eset dee optat E ted Structure Voie d acc s Caract ristiques physicochimiques Propri t s pharmacologiques Indications Effets ind sirables Contre indications 2 2
13. urinaires e Antibact riens intestinaux D riv s antiparasitaires Antibact riens urinaires e Antibact riens intestinaux Antibact riens urinaires Antibact riens intestinaux 301 301 EE USAGE V T RINAIRE DES D RIV S 5 NITROFURANIQUES 303 TABLE DES MATIERES CHAPITRE 10 D RIV S NITR S DE L IMIDAZOLE II STRUCTURE B VOIE D ACCES XXI 211 Dim tridazole ees C aeu 2 2 M trohidazole ce ee rta ete e Dele at etd 2 3 un xe be BE GE e EE 2 5 Autres COMPOS S cete e Re B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 3 1 Caracteres xo ore s olt Oo END 3 2 Donn es spectrales Ie Spectre UV Spectre IR Spectre RMN H Spectre de masse U CONTR LE 231 Metronidazole zestenn tttm ect hd P oa M tronidazole Benzoate de m tronidazole 4 2 Dim tridazole bebe eeneg OUR DR cero D OT te ebat e Dim tridazole base M sylate de dim tridazole 4 3 Tmndazole RR mme m em eene ee B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES bol ADSOTPUON pe o p e be bed bet ge 522 DISTTIDUTIOTE rns tse e 5 3 5 4 M tabolisme onsena tbt dd ba t do ciat M tronidazole Ornidazole Tinidaz
14. 0 lt 3 lt P CT Association Fran aise des Enseignants de Chimie Th rapeutique Trait de chimie th rapeutique d 10 AZ AU Editions Editions M dicales TEC amp DOC Internationales 11 rue Lavoisier All e de la Croix Boss e F 75384 Paris cedex 08 F 94234 Cachan cedex TABLE DES MATI RES G N RALIT S SUR LES M DICAMENTS ANTIPARASITAIRES G N RALIT S SUR LES M DICAMENTS ANTIPARASITAIRES D BREF RAPPEL SUR LES PATHOLOGIES PARASITAIRES 1 15 PEOtOZOOSOS i ceo t d o fb els Paludisme Toxoplasmose Leishmanioses Trypanosomiases Amibiase Trichomonoses Coccidioses Pneumocystose Giardiose lambliase 1 2 1 Helmilnthlases iie Ne tel oe dan N matodoses Parasitoses dues des tr matodes Cestodoses SITES D ACTION DES ANTIPARASITAIRES 2 1 M tabolismes des M tabolisme glucidique M tabolisme des polyamines M tabo lisme des nucl oprot ines 2 2 M diateurs 2 3 Les membrane Senni EN 2 4 Le syst me immunitaire de Deuxi me partie ANTIPROTOZOAIRES CHAPITRE 1 ANTIPALUDIQUES D LE PALUDISM 13 X PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES
15. 1 5 Effets ind sirables cope cede Re DR RD red 464 B DICHLOROPHENE 464 2 1 NEE 465 2 2 Caract ristiques physicochimiques el 465 Caract res Donn es spectrales 2 82 a eto te tbi ipd tt eed dte vb te 467 Identification Essai Dosage 2 4 Donn es pharmacocin tiques 467 2 5 M canisme dacton 468 2 6 Indications he er ete a kana Pme es 468 En m decine humaine En m decine v t rinaire 2 1 Effets ind sirables ice NR HEROUM 468 B HEXACHLOROPHENE 468 Mole d ACCeS c s ee ae tvi dette E 469 3 2 Caract ristiques 4 10 469 Caract res Donn es spectrales 2 2 EE A 470 Identification Essai Dosage 3 4 Donn es pharmacocin tiques 471 3 5 Mode d action 471 XXX PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES Reie el 471 M decine v t rinaire M decine humaine 9 2 Effets ind sirables RAE od E AS ie d 472 3 8 Pr cautions d emploi es ose ee e ege 472 BITHIONOL 472 4 1 Mole d aeces oo etit et MENU 472 4 2 Caract ristiques 2 2 20 473 4 3 CGontr ie 473 Identification Essai Do
16. 5 Manifestations allergiques 12 6 Autres manifestations ind sirables SB CONTRE INDICATIONS 12 2 Toxicit sur le SNC etjes organes des 13 1 Quinine 13 2 Chloroquine 13 8 Amodiaquine 13 4 Primaquine 13 5 M floquine 13 6 Halofantrine 13 7 Chloroquine et proguanil 13 8 Sulfadoxine et pyrim thamine 13 9 Trim thoprime 13 10 Dapsone GROSSESSE ET ALLAITEMENT 14 1 Grossesse 14 2 Allaitement EE PR CAUTIONS D EMPLOI 15 1 Quinine 15 2 Chloroquine 15 4 Primaquine 15 5 M floquine 15 6 Halofantrine 15 7 Proguanil 15 8 Sulfadoxine et pyrim thamine 15 9 Trim thoprime 15 10 Dapsone Mise en garde e Pr cautions d emploi T5 TeATtemiethier Letter eben teh cbe A E3 INTERACTIONS M DICAMENTEUSES EE ee EE 16 1 Quinine 16 2 Chloroquine 16 3 Amodiaquine 16 4 Primaquine 16 5 M floquine Association contre indiqu e Associations d conseill es Asso ciations prendre en compte 16 6 Halofanirine 16 7 Proguanil 16 8 Chloroquine et proguanil 16 10 Trim thoprime 16 11 Dapsone 16 9 Sulfadoxine et purim ihamine 2114 TABLE DES MATI RES XIII EE PRODUITS EN D VELOPPEMENT 117 a ER ge te TEE 117 bert emet vet eb ete m qaqan o ed 118 17 3 Inhibiteurs de a o true e e i SE rmt ee 118 17 4 D riv s de
17. Iart mtsinine 119 HJ PERSPECTIVES 124 BIBLIOGRAPHIE 125 CHAPITRE 2 FLORNITHINE DFMO D STRUCTURE 139 B VOIES D ACCES 140 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 143 3 1 Caract res core mt kuya SES n eo vt e v 143 32 Sol bilit e 5 E eod 143 3 9 Pouvoir TOtATOI CEET 143 3 4 Dissociation acido basique Ree 143 3 5 Donn es 2 rent 144 Spectre IR Spectres RMN et C Spectre RMN du Spectre de masse CONTR LE ET M THODES DE DOSAGE DANS LES LIQUIDES BIOLOGIQUES 146 El DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 146 0 PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 147 6 1 Rappels sur le m tabolisme des 147 Structure des principales polyamines M tabolisme intracellulaire des polyamines e Transport membranaire des polyamines Les polyamines comme cible th rapeutique 6 2 M canisme chimique de l inhibition de l ODC par le DFMO 152 D carboxylation de l ornithine sous l influence de l ODC Inhibi tion de ODC par le DFMO 6 3 Propri t s 155 Activit sur les trypanosomes Activit sur d autres parasites E Ge le 159 B INDICATIONS 159 Tite Maladies parasitaires o tec d ee i Pd hi ca 159 Mala
18. NTATIONS INDICATIONS POSOLOGIE 436 B EFFETS IND SIRABLES CONTRE INDICATIONS INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 437 EE MORANTEL 438 10 1 Structure 438 10 2 Voie d acc s caract ristiques 438 10 3 Donn es pharmacocin tiques propri t s pharmacologiques usages 438 EDOXANTEL 439 1442 Stf ct le t nte babe dan on ead 439 XXVIII PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES 11 2 Voie d acc s caract ristiques 11 3 Propri t s antparasltares e 11 4 t bt ab c tee tfe BIBLIOGRAPHIE CHAPITRE 5 PRAZIQUANTEL D STRUCTURE B VOIES D ACCES B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES CGaracteress cue EON t ere 3 2 Donn es spectrales uic see ee seh Wes Spectre UV Spectre IR Spectre RMN H Spectre RMN C 3 9 DEE o eom tec qo cete c ettet Identification Essai Dosage e DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 446 B PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 5 1 Action sur les schisiosomes mee 5 2 Action sur d autres 2 00 0 5 3 Action s t les cestodes oet ert e e Ee edes B M CANISME D ACTION 450 0 1 Schistosoimes san ann eoe N usu aane i u 6 2 Autres parasites intestinaux B RELATIONS STRUCTURE ACTIVIT
19. RE INDICATIONS XIX 264 BIBLIOGRAPHIE CHAPITRE 8 PAROMOMYCINE 265 D STRUCTURE B VOIES D ACCES B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES CONTR LE 4 1 Identification e tet t m e be 4 2 ESSal tree tu eMe 4 32 Dosage osos sees epe Ne Set ees B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES B PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 6 1 Propri t s antbiotoues 6 2 Propri t s B M CANISME D ACTION B INDICATIONS PR SENTATION POSOLOGIE El EFFETS IND SIRABLES 271 EE CONTRE INDICATIONS PR CAUTIONS D EMPLOI ES INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 271 271 EE USAGE V T RINAIRE 271 BIBLIOGRAPHIE CHAPITRE 9 D RIV S NITR S DU FURANE D STRUCTURE 271 273 171 e le EE 5 nitro 2 furald hyde hydrazones D riv s 5 nitrofuraniques substitu s en 2 par un autre h t rocycle Vinylogues Compos s divers 1 0 Crit res d activit secre nete exte Influence du substituant en position 5 Influence du substituant en position 2 Influence d une substitution en position 3 ou 4 Influence de l h t rocycle XX PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES B VOIES D ACCES Synth se des 5 nitro 2 furald hyde bwvdrazones 0 ciccicececsnen 2 1 2 2 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES Caracte
20. die du sommeil Pneumocystoses et cryptosporidioses Ass A uA A u a sns 160 Traitements Chimiopr vention 7 3 Autres indications en cours de 160 0 PR SENTATIONS 161 B POSOLOGIE 161 XIV PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES EE EFFETS IND SIRABLES CONTRE INDICATIONS ED AUTRES INHIBITEURS DES ENZYMES DU M TABOLISME DES POLYAMINES EN COURS D TUDE OU DE D VELOPPEMENT 11 1 Inhibiteurs de l ornithine d carboxylase Amino acides et d riv s D riv s O substitu s de l hydroxylamine Diaminoalcynes 11 2 Inhibiteurs de la S ad nosylm thionine d carboxylase Inhibiteurs irr versibles Inhibiteurs comp titifs 11 3 Inhibiteurs de la spermidine synthase spd synthase et de la spermine synthase spm svnibasel emen Inhibiteurs de la spd synthase Inhibiteurs de la spm synthase 11 4 Inhibiteurs et inducteurs de la spermidine spermine W7 ac tyl transterase rene We e M s 11 5 Inhibiteurs de la polyamine oxydase BIBLIOGRAPHIE 161 CHAPITRE 3 COMPOS S ARSENICAUX ET ANTIMONI S ANTIPARASITAIRES SOUS CHAPITRE 1 COMPOS S ARSENICAUX ANTIPARASITAIRES A COMPOS S ARSENICAUX TRIVALENTS TRYPANOCIDES D INTRODUCTION 1 1 1 2 1 3 M LARSOPROL edel
21. e le Se co oes 352 DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 352 B INDICATIONS 352 B EFFETS IND SIRABLES 353 B CONTRE INDICATIONS 353 B PR CAUTIONS D EMPLOI 353 B PR SENTATION 353 H HOMIDIUM BROMURE D A D STRUCTURE 353 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 354 B INDICATIONS 354 L ISOM TAMIDIUM CHLORURE DL AE D STRUCTURE 354 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 354 B INDICATION 354 TABLE DES MATI RES ANTHELMINTHIQUES CHAPITRE 1 AVERMECTINES XXV D G N RALIT S SUR LES AVERMECTINES 1 1 Origine structure 1 2 Blosynth se 1 3 Synth ses O e Synth se de DANISHEFSKY Synth se defuiJA Synth se de WHITE 1 45 Iso NDS Le astu 15 JR aclivil and 1 6 M canisme d action 17 Relations structure activit sss 1 8 Propri t s antiparasitaires chez 1 9 Toxicologie et 2 2 207 0 1 10 Utilisations v t rinaires et phytosanitaires des B L IVERMECTINE 2 1 Caract ristiques 02 2 02 001 e Caract res Identification 2
22. e t tramisole eel 421 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES DU L VAMISOLE 42 AbSOFDIOD rr o i het eres duree ots 421 3 2 ec ette ae et 421 TABLE DES MATI RES XXVII 43 M tabolisme esp eode ater be en 421 3 4 Eliffiliatiori icono e SS ES 422 M CANISME D ACTION 422 B INDICATIONS TH RAPEUTIQUES 423 Sle A Antnelminthique amener ree wp ree dier gi 423 Usage en m decine humaine Usage en m decine v t rinaire 5 2 1mmunomodulateur cete aet P c RR 424 B EFFETS IND SIRABLES 424 6 1 Chlorhydrate de l vamisole d 424 En th rapie humaine En usage v t rinaire 6 2 Chlorhydrate de r iramisole 009909 929 425 PR CAUTIONS D EMPLOI 425 B INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 425 B D VELOPPEMENT 425 BIBLIOGRAPHIE 426 CHAPITRE 4 T TRAHYDROPYRIMIDINES PYRANTEL ET DERIVES D STRUCTURE 429 VOIES D ACCES 430 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 432 CONTR LE 433 Ade Identification boe et e aded 433 4 2 ESSal c ue Cr ex eee at ester ee ea 433 4 3 7 t bit ter ssp die eri w saka 433 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 433 B PROPRI T S ANTIPARASITAIRES 434 B M CANISME D ACTION RELATIONS STRUCTURE ACTIVIT 435 E PR SE
23. entification Essai Dosage TABLE DES MA TI RES XI 7 5 Halotantine se 79 Caract res Identification Essai Dosage 76 Dapsone i udi a tet a c e t ERR meli 80 Caract res Identification Essai Dosage Ziz Pyrim thamine teer eti 81 e Caract res Identification Essai Dosage 7 8 Sulfadoxine gt e eat abiye etes rebos Meet 81 e Caract res Identification Essai Dosage 9 Trim thopriM a aa usus naa EE eet in eee ot den 82 e Caract res Identification e i amp sat Dosage Q DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 84 8 1 Quinine EESE Sniper rt beet de eee E te losa da 91 8 amp 2 Ghloroguirie org tti rod d e DEB Rec 92 8 3 Amodiagulne d ie eio d dede EE 92 8 4 Primaquine emm eme nnn nne EEE enean nini 92 8 5 Me lfloguifie ere ee GO Ue e cade ro Ree M eb eese oia 92 8 6 Halofantrine 92 87 Progu il be el e t Dele ea 93 8 8 Trim thopiiIMe EE 93 8 9 ee 27 93 8 10 Dapsone eet tete eee D ee o ta 93 8 11 Art misinine et d riv s de la dihydroart misinine 94 Art misinine e Art m ther Art ther Art sunate de sodium 8 12 Associations
24. et Lied aeta 189 C PERSPECTIVES D UTILISATION DES ARSENICAUX TRIVALENTS 189 D COMPOS S ARSENICAUX PENTAVALENTS ANTIPARASITAIRES 190 D NITARSONE 190 121 us o ea te b eb Te got cde abut tt 190 12 Caract ristiques 190 UR Eve e le WEE 190 B AC TARSOL 190 2 12 Stt ClUle a tete et ee ten pd re edt 190 2 2 Caract ristiques physicochimiques 191 2 3 eeler le EE 191 B DIF TARSONE SODIQUE 191 gb 191 3 2 Caract ristiques 192 3 3 Indieatons 192 Parasitoses humaines Parasitoses animales 3 4 Effels secondaires s eta e e b ae Ee Pc net 192 SOUS CHAPITRE 2 COMPOSES ANTIMONIES ANTILEISHMANIENS D LES LEISHMANIOSES 193 1 1 Leishmaniose cutan e et leishmaniose cutan o muqueuse 193 1 2 Leishmaniose visc rale 223 194 B STRUCTURE ET CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 194 2 1 Stibogluconate de 2 2 2 194 Caract ristiques physicochimiques Contr le analytique 2 2 Antimoniate de 196 Structure Caract ristiques physicochimiques B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 196
25. l6Ss torte tab Ue dto nt da Gud Donn es spectrales 3 1 3 2 CONTR LE 4 1 4 2 4 3 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES D riv s nitrofuraniques 5 1 5 2 B M CANISME D ACTION B SPECTRE D ACTIVIT B INDICATIONS 8 1 D riv s anti bact riens 8 2 B CONTRE INDICATIONS 9 1 D ruv santibact riens keere ete ep Steg e dts 9 2 EE EFFETS IND SIRABLES 10 1 D riv s antibact riens 10 2 D riv s antiparasitaires ED PR CAUTIONS D EMPLOI MISES EN GARDE 11 1 D riv s antibact riens 11 2 D riv s antiparasitaires EE INTERACTIONS M DICAMENTEUSES EE MODE D EMPLOI POSOLOGIE Pr paration des hydrazones cha ne lin aire Pr paration des hydrazones cha ne cyclique Synth se d autres d riv s nitrofuraniques Pr paration du nifurthiazole Synth se du nifurpirinol 281 Spectre UV Spectre IR Spectre de RMN H D riv s tropisme urinaire D riv s vis e digestive D riv s nitrofuraniques antiparasitaires cas du nifurtimox Antibact riens urinaires e Antibact riens intestinaux D riv s antiparasitaires Antibact riens
26. ole Secnidazole Dim tridazole El M CANISME D ACTION B INDICATIONS TH RAPEUTIQUES 7 1 Indications en m decine M tronidazole Autres d riv s utilis s en m decine humaine 7 2 M dicaments utilis s en m decine v t rinaire El PR SENTATION ET POSOLOGIE El EFFETS IND SIRABLES EE CONTRE INDICATIONS 326 ES PR CAUTIONS D EMPLOI EE INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 326 329 EE RELATIONS STRUCTURE ACTIVIT 329 BIBLIOGRAPHIE 331 XXII PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES CHAPITRE 11 D RIV S NITR S DU THIAZOLE D VOIE D ACC S 333 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 335 B CONTR LE 335 Identification aet tonc teo wei a a trn bu eee 335 3 2 ge ageet DeL dor 335 3 37 Dosage EE 336 DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 336 B M CANISME D ACTION 336 B INDICATIONS 337 6 1 ie EE 337 6 2 bhenonlttOzole eege itt oie ak dde ed 337 6 3 Amihitrozole u a tete id D Led e ta aa e ea M be Da 337 B EFFETS IND SIRABLES 337 B CONTRE INDICATIONS 338 B PR CAUTIONS D EMPLOI 338 EE INTERACTIONS M DICAMENTEUSES 338 BIBLIOGRAPHIE 338 CHAPITRE 12 D RIV S DE LA PYRIDINE DE LA QUINOL INE ET DE LA PH NANTHRIDINE A
27. osomos6S oc te b TER e bt sente 246 82 Leishmanioses one Pm a ity tta 246 8 3 Pneumonies Pneumocystis 22 0 0 008 00029 246 8 4 Bab sioses Piroplaemoeses e 247 8 5 Ui E sr Ht RENE tea tec 247 El PR SENTATIONS ET VOIES D ADMINISTRATION 247 XVIII PRINCIPA UX ANTIFONGIQUES ET ANTIPARASITAIRES EE EFFETS IND SIRABLES 248 ED PR CAUTIONS D EMPLOI 248 EE AUTRES AMIDINES ET RELATIONS STRUCTURE ACTIVIT 248 CONCLUSION 250 BIBLIOGRAPHIE 252 CHAPITRE 6 ATOVAQUONE D STRUCTURE 253 B VOIES D ACCES 253 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 254 e CONTR LE 255 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 255 B PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 255 B M CANISME D ACTION RELATIONS STRUCTURE ACTIVIT 256 B INDICATIONS POSOLOGIE EFFETS IND SIRABLES CONTRE INDICATIONS 257 BIBLIOGRAPHIE 257 CHAPITRE 7 EMETINE ET DERIVES D ORIGINE STRUCTURE 250 B VOIES D ACCES 260 B CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 261 Caract res i les es de eal ee Mee ied 261 3 2 Donn es sp ctrales u u ame deeg Not un eta 262 Spectre UV Spectre 3 3 262 CONTR LE 263 B DONN ES PHARMACOCIN TIQUES 264 B PROPRI T S PHARMACOLOGIQUES 264 H M CANISME D ACTION 264 TABLE DES MATI RES B INDICATIONS POSOLOGIE EFFETS SECONDAIRES ET CONT
28. quinol inylm thanol 31 5 5 D riv s du ph nanthr nem thanol 33 5 6 D riv s biouanidoues 34 e Proguanil e Cycloguanil 5 7 D riv s diaminopyrimidiniques 36 Pyrim thamine Trim thoprime 5 8 D riv s sulfonamid s 41 Sulfadoxine Sulfadim thoxine 5 9 Dapsone io are PR d ua e gc cens 12 5 10 D riv s de l art misinine 45 e Extraction Pr paration des thers Art sunate Art fl ne H CARACT RISTIQUES PHYSICOCHIMIQUES 54 6 1 Constantes physicochimiques 54 6 2 Donn es 61 Spectrophotom trie UV Spectrophotom trie IR Spectres de RMN o Spectres de Spectrom trie de masse U CONTR LE 74 tad 74 Chlorhydrate Sulfate 7 2 Chloroq ine c ote e rtt DR t 75 Phosphate Sulfate 53 Primagulmne eed ecd 76 Caract res Identification Essai Dosage 4 M floguine eoe btt es eg bL am 71 e Caract res Id
29. sage 4 4 Donn es 473 4 5 M canisme d action Dto p Te tpe 473 4 6 ee Te le EE EE 474 En m decine humaine En m decine v t rinaire 47 Effetsuind sirables rt et ed es tete 474 B BITHIONOLOXYDE 474 5212 Vole d ACC S a oct edt tae n om ed 475 5 2 Caract ristiques Ghvsicochimioues 2 20 475 Caract res Donn es spectrales 5 32 Controles vod sem T 476 Identification Essai Dosage ENT EE 477 5 5 Effets ind sirables Oe EE 477 B RELATIONS STRUCTURE ACTIVITE AT BIBLIOGRAPHIE 478 CHAPITRE 8 SALICYLANILIDES D SALICYLANILIDES CESTOCIDES 481 Todos IVOie d acces uh Ree mapan biasa t en at tic aca ae a 481 1 2 Caract ristiques 1 483 Caract res Donn es spectrales 1 85 lt Coritr l s m mo ART e ee 485 Identification Essai Dosage 1 4 Donn es pharmacocin tiques 486 15 M canisme d action 487 16 Indications o Ste et tal t o eee 487 En m decine humaine e En m decine v t rinaire 1 7 Effets ind sirables rt ee tee ett o e aed 488 1 8 Pr cautions d emplois 488 19 Relations struchure acthvite 488 1 10 cestoclde ovre det i e P Rete e 489 B SALICYLANILIDES TR MATOCIDES 489 2 d ACC S t o
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