LES ANTALGIQUES I Médicaments du palier 1
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1. de la morphine En cas d insuffisance r nale l accumulation de M6G explique des effets secondaires accrus D autre part par voie orale la production de doses importantes de M6G est la base l efficacit de cette voie d administration La vitesse de r sorption de la morphine est plus ou moins rapide selon la voie d administration L efficacit maximale est atteinte en 20 minutes apr s injection IV 30 60 minutes apr s injection IM 45 90 minutes apr s injection sous cutan e La dur e de l analg sie est d environ 4 6 heures apr s administration par voie orale S v drol Actiskenan morphine lib ration imm diate IM ou sous cutan e Des pr parations gal niques particuli res permettent des prises quotidiennes Kapanol bi ou triquotidiennes Moscontin ou Skenan par voie orale Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 Par voie IV il est souhaitable de r aliser une administration progressive appel e titration En pratique on injecte toutes les 5 10 minutes de petites doses bolus de 1 3 mg jusqu soulagement de la douleur Cela permet de r duire aussi l incidence les effets secondaires de type naus es et vomissements Avec l analg sie auto contr l e PCA on obtient un r sultat similaire mais le patient d cide seul du moment o il doit s administrer le m dicament La PCA r alise en fait une titration prolong e dans le temps 2 Action antalgique L an2. douleurs dentaires et ORL douleurs postop ratoires douleurs post traumatiques En canc rologie ils sont utiles dans les douleurs des cancers du pancr as et dans les localisations osseuses primitives ou m tastatiques car les cellules canc reuses fabriquent des substances prostaglandine like Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 Les AINS inhibiteurs s lectifs de la cyclo oxyg nase 2 COX limiteraient l incidence des effets secondaires observ s avec les AINS classiques Ils sont pr sent s sous forme orale l exception du k toprof ne qui poss de une forme injectable Les COX vont appara tre aussi sous forme injectable Posologie usuelle Nombre de prises chez l adulte mg j quotidiennes arylac tates diclofl nac Voltar ne D riv s proprioniques k toprof ne Profenid naprox ne Apranax ibuprof ne Brufen flurbiprof ne C butid F namates ac niflumique Nifluril ac m f namique Ponstyl D riv s indol s indom tacine Indocid D riv s pyrazol s ph nylbutazone Butazolidine Oxicams t noxicam Tilcotil piroxicam Feld ne Cox 2 celecoxib Celebrex rofecoxib Vioxx 2 Effets secondaires a AINS et tube digestif ulc res gastro duod naux gastralgies rectite diarrh es b AINS et rein insuffisance r nale aigu isch mique Facult de M decine U L P Strasbourg F
3. ug h permettant au m decin de personnaliser la prescription soumise aux r gles de stup fiants
4. Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 LES ANTALGIQUES En 1984 l OMS a propos un protocole de prise en charge de la douleur plus particuli rement du cancer en d finissant 3 paliers le palier 1 correspond des douleurs d intensit faible entre O et 4 sur une EVA et doit tre trait avec des m dicaments non morphiniques parac tamol aspirine et AINS le palier 2 correspond des douleurs d intensit mod r e entre 4 et 6 sur une EVA et doit tre trait avec des morphiniques faibles ou mineurs qui comprennent la cod ine le dextropropoxyph ne administr s seuls ou en association avec les m dicaments du palier 1 le palier 3 correspond des douleurs d intensit forte entre 6 et 10 sur une EVA et doit tre trait avec des morphiniques forts ou majeurs morphine hydromorphone fentanyl I M dicaments du palier 1 A Acide ac tylsalicylique 1 Donn es g n rales L aspirine est antalgique antipyr tique et anti inflammatoire L acide ac tylsalicylique est surtout efficace lors de c phal es myalgies douleurs osseuses arthralgies Il agit moins sur les douleurs visc rales Cette mol cule existe sous de nombreuses pr sentations orales seule ou en association et sous une forme injectable Asp gic Les formes orales permettent une absorption variable selon la forme utilis e simple effervescente micrograins enrob s ent rosolubles La posologi
5. alg sie effet utile et primordial des morphiniques se traduit par une l vation du seuil de perception de la douleur une d naturation du message douloureux une d pression des r actions corticales et sous corticales Cette analg sie est dose d pendante et un effet plafond n est retrouv que pour des posologies non habituelles en clinique L effet antalgique peut s accompagner d une euphorie d une diminution de l anxi t voire d une excitation notamment chez le vieillard Cependant fortes doses l effet hypnog ne pr domine 3 Autres effets certains pouvant limiter l utilisation du m dicament a Effets respiratoires La morphine agit directement sur les centres respiratoires et diminue la r ponse au COZ La fr quence et le volume minute sont diminu s au pire une apn e peut se produire Cet effet sera major par tous les agents d primant le syst me nerveux central alcool benzodiaz pines La d pression respiratoire peut survenir dans les 5 10 minutes suivant une injection IV Elle sera beaucoup plus retard e apr s administration IM ou SC dans les 30 90 minutes L injection de morphine par voie p ridurale ou en intrath cal expose aussi ce risque mais de fa on encore plus tardive jusqu 12h L administration d un antagoniste sp cifique naloxone Narcan permet d inhiber cette d pression mais il faut savoir que la 1 2 vie de l antagoniste tant courte une r cidive possible des
6. daires a R actions allergiques de la simple r action cutan e au choc anaphylactique b Agranulocytose neutrop nie majeure avec risques infectieux majeurs 3 Pr cautions d emploi et contre indications Voie IV lente possible mais pr f rer la voie IM S assurer de l absence d ant c dent allergique Contre indications insuffisance h pato r nale grave insuffisance m dullaire 4 Associations Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 A l exception de la Novalgine les autres sp cialit s associent la noramidopyrine un antispasmodique AlgoBuscopan Baralgine ou de la cod ine Visc ralgine forte Salgydal Il faut noter qu aux Etats Unis et dans un certain nombre de pays europ ens cette mol cule a t retir e du march en raison de ses effets secondaires Sa prescription doit donc tre prudente avec une valuation syst matique du rapport b n fice risque B Cod ine 1 Donn es g n rales La cod ine ou m thylmorphine est transform e en morphine par l interm diaire du cytochrome P450 La puissance de l activit antalgique est d environ 1 10 de celle de la morphine par voie orale 100 mg de cod ine 10 mg de morphine Sa demi vie est de 2 5 3h et sa dur e d action 4 6 heures Ses effets secondaires sont ceux des opiac s somnolence vertiges naus es constipation Le risque de d pendance est faible mais la tol rance aux effets pharmacologiques exis
7. e l OMS soit associ d autres principes actifs notamment la cod ine ou le dextropropoxyph ne niveau Il Il existe une forme injectable qui ob it aux m mes r gles posologiques Perfalgan 2 Effets secondaires Risque rare de cytolyse h patique potentiellement grave essentiellement chez les sujets d nutris pr sentant des l sions h patiques pr existantes ou insuffisants r naux En cas de surdosage prolong ou d intoxication par prise unique sup rieure 10 g il y a possibilit de n crose h patique L antidote de l intoxication massive est la N ac tyl cyst ine Fluimicil C Anti inflammatoires non st ro diens AINS 1 Donn es g n rales Les AINS inhibent la cyclo oxyg nase et par l la synth se des prostaglandines En plus de leur effet anti inflammatoire ils ont une action antalgique qui rel ve de leur effet p riph rique mais aussi d une action analg sique au niveau des structures nerveuses centrales Ils sont largement utilis s en rhumatologie en particulier dans les pathologies inflammatoires o leur action varie en fonction du type d atteinte les spondylarthropathies seraient notablement plus am lior es que les autres rhumatismes inflammatoires mais aussi dans les atteintes d g n ratives arthrose en pouss es volutives Ces produits sont galement utilis s dans d autres pathologies douloureuses c phal es lombalgies et lombosciatalgies myalgies diverses dysm norrh es
8. e maximale est de 3 gi 2 Interactions m dicamenteuses L acide ac tylsalicylique potentialise l effet anticoagulant des antivitamines K et de l h parine l effet hypoglyc miant des sulfamides antidiab tiques Il diminue l action des uricosuriques 3 Effets secondaires Ils sont essentiellement li s l inhibition de la synth se des prostaglandines a Troubles digestifs Erosions gastriques Ulc res gastriques avec h morragie digestive b Troubles de l limination de l acide urique A faible dose l aspirine inhibe la s cr tion d acide urique par le tubule distal et inhibe l urico limination Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 A forte dose l limination est augment e et la r sorption tubulaire proximale est diminu e c R actions de type allergique Peuvent aller du rash cutan au syndrome de Lyell Prudence si allergie ou asthme d Troubles de l h mostase L action anti agr gante plaquettaire parfois utilis e en th rapeutique dure de 10 15 jours apr s l arr t du m dicament B Parac tamol 1 Donn es g n rales Le parac tamol est le m tabolite actif de la ph nac tine Son pouvoir antalgique de m me que son pouvoir antipyr tique est comparable celui de l aspirine Il est par contre peu actif sur l inflammation La posologie quotidienne maximale est de 8 g par jour en 4 prises Il est commercialis sous de nombreuses formes soit seul niveau d
9. rance 2003 n phrite interstitielle aigu d origine immuno allergique __n crose papillaire Ces complications apparaissent plus fr quemment chez la personne g e en cas de d shydratation ou d hypovol mie en cas d insuffisance r nale pr existante et surtout en cas de traitement prolong c AINS et h mostase effet anti agr gant plaquettaire d Toxicit h matologique des agranulocytoses et des pancytop nies ont t d crites avec l indom tacine et la ph nylbutazone e Effet bronchospastique __bronchospasme possible chez l asthmatique Il M dicaments du palier 2 A Antalgaiques contenant de la noramidopvrine 1 Donn es g n rales La noramidopyrine est un antalgique p riph rique antipyr tique qui a une efficacit sup rieure celle du parac tamol ou de l aspirine Son d lai d action est plus court et la dur e de l antalgie plus prolong e Malheureusement cet antalgique puissant efficace dans les douleurs notamment visc rales voit son emploi limit en raison d effets secondaires rares mais graves Elle est souvent associ e un antispasmodique dans de nombreuses sp cialit s Ava fortan Algo buscopan Baralgine Visc ralgine Forte mais l int r t de ces associations par rapport la noramidopyrine employ e seule n a jamais t valu ce jour Toutes les associations existent sous forme de comprim s de suppositoire et injectables IM IV 2 Effets secon
10. s plus puissant que la morphine une dur e d action de 4 heures Cependant la seule forme disponible est une forme retard qui procure une analg sie de 12 heures environ avec une latence d action de 30 45 minutes D Nalbuphine Nubain La Nalbuphine est un agoniste antagoniste agoniste K partielle et action antagoniste u faible dont la dur e d action est de 4 heures et la puissance sensiblement quivalente celle de la morphine Sa posologie est de 10 20 mg par injection IV ou IM avec un effet plafond qui appara t partir d une dose de 30 mg Son d lai d action de quelques minutes est utile dans les situations d urgence E Bupr norphine Temg sic Cet agoniste partiel est beaucoup plus puissant que la morphine 30 50 fois et a une dur e d action particuli rement prolong e 6 12 h Il se pr sente sous forme sublinguale comprim 0 2 mg utilisable en ambulatoire injectable ampoules de 0 3 mg par voie SC IM ou IV r serv e l usage hospitalier Une action s dative centrale avec somnolence quelques fois importante ou des manifestations dysphoriques ainsi que des naus es et vomissements fr quents peuvent compliquer son utilisation F Fentanyl transdermique Durog sic Cet agoniste morphinique pur peut tre utilis par voie transdermique gr ce des patchs autorisant une lib ration du principe actif pendant 72 heures Plusieurs dosages sont disponibles 25 g h 50 ug h 75 ug h 100
11. te 2 Associations La plupart des m dicaments comportant de la cod ine correspondent une association avec du parac tamol Dafalgan Cod in Efferalgan Cod in avec de l aspirine Compralgyl ou un m lange de ces deux mol cules V ganine C Dextropropoxyph ne 1 Donn es g n rales Il s agit d un d riv morphinique de synth se dont la puissance d action antalgique par rapport la morphine est de 1 10 et 1 15 Ses effets secondaires les plus fr quents sont des naus es et des vomissements Il est contre indiqu en cas d insuffisance h pato cellulaire ou d insuffisance r nale grave 2 Pr sentation et association Il est commercialis seul dans Antalvic ou en association avec le parac tamol dans Di Antalvic Le Propofan est une association de dextropropoxyf ne de parac tamol d un salicyl et de caf ine D N fopan Acupan 1 Donn es g n rales Cet antalgique d riv de la benzoxacine a une puissance d action antalgique faible par rapport la morphine 1 amp de 20 mg correspond 0 5 mg de morphine Son m canisme d action reposerait sur une interf rence avec le syst me s rotoninergique inhibition du recaptage des amines sympathiques notamment de la s rotonine au niveau du syst me nerveux central Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 Ses effets secondaires favoris s par une injection trop rapide sont des naus es des vomissements une ac
12. tion parasympatholytique provoquant vertiges sueurs s cheresse buccale somnolence et c phal es Il peut augmenter la fr quence cardiaque et la tension art rielle 2 Posologie et mode d emploi Il peut tre inject par voie IM mais le mode d emploi le plus habituel est l injection IV tr s lente raison de 20 40 mg 1 2 ampoules toutes les 4h 6 heures L administration continue avec un pousse seringue lectrique offre les meilleures conditions pour r duire les effets secondaires E Tramadol Topalgic Contramal 1 Donn es g n rales Cette mol cule a des propri t s morphiniques agoniste u faible et une action au niveau des voies descendantes inhibitrices actions sur la recapture de la noradr naline et la lib ration de s rotonine Sa puissance analg sique est d environ 1 4 1 3 de celle de la morphine 2 Pr sentation Par voie orale il existe des formes imm diates dos es 50 mg ou des formes lib ration prolong es 100 150 et 200 mg La voie VI lente est r serv e l usage hospitalier Ill M dicaments du palier 3 A Morphine 1 Donn es g n rales Ce m dicament reste la mol cule de r f rence des opioides agonistes Elle est active quelle que soit sa voie d administration y compris orale Elle est d grad e dans l organisme au niveau h patique avec production de plusieurs m tabolites dont la morphine 6 glycuronide M6G qui a une action antalgique plus marqu e que celle
13. troubles respiratoires n cessite une surveillance prolong e La morphine utilis e par voie orale entra ne classiquement une tol rance progressive face au risque respiratoire au moins de fa on partielle b Effets digestifs Naus es et vomissements en cas d administration de courte dur e ralentissement du transit intestinal responsable d une constipation pour l apport prolong Une augmentation de la pression dans les voies biliaires et du tonus du sphincter d Oddi est aussi not e c Effets sur l appareil urinaire La morphine peut tre responsable d une r tention urinaire en particulier chez les hommes g s d Autres effets myosis Facult de M decine U L P Strasbourg France 2003 activit antitussive prurit surtout si administration par voie p ridurale B P thidine Dolosal Environ 10 fois moins puissante que la morphine la p thidine est essentiellement utilis e par voie parent rale Sa dur e d action est d environ 4 heures Elle peut provoquer une histaminolib ration importante d o des effets cardiovasculaires tachycardie hypotension art rielle beaucoup plus marqu e que ceux de la morphine L administration chronique de cet opio de est d conseill e chez le vieillard ou chez l insuffisant r nal en raison de l accumulation de norp thidine m tabolite excr t par le rein et potentiellement neurotoxique C Hydromorphone Sophidone LP La Nalbuphine 10 foi
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